Ученые Медицинского колледжа Бейлора разработали CS18 для преодоления резистентности рака
Материал подготовлен искусственным интеллектом на основе нескольких источников — ссылки на оригиналы приведены ниже.
Ученые Медицинского колледжа Бейлора разработали соединение CS18, лишающее раковые клетки способности выживать после химиотерапии. Препарат отключает несколько защитных механизмов опухоли, возвращая чувствительность к стандартным лекарствам. Эффективность подтверждена на пяти типах рака, включая рак молочной железы и легких.
Открытие
Исследователи Медицинского колледжа Бейлора провели скрининг тысяч химических соединений с помощью компьютерного моделирования и лабораторных тестов, чтобы найти молекулы, блокирующие белок TopBP1. Они выявили соединение 3B6 и модифицировали его, создав наиболее эффективный вариант CS18. Руководил работой доктор Вэй-Чин Лин, отметивший, что устойчивость к терапии — главное препятствие для долгосрочного лечения рака.
Механизм действия
CS18 связывается с доменом BRCT7/8, снижая активность способствующих развитию рака белков MYC и мутантного p53. Это также делает белки репарации ДНК менее активными, из-за чего раковые клетки гибнут с большей вероятностью. По словам Лина, соединение дополнительно активирует гены, подавляющие неконтролируемый рост клеток.
Доклинические результаты
Соединение показало эффективность в пяти типах раковых клеток: рак молочной железы, яичников, аденокарцинома легких, плоскоклеточный рак легких и острый миелоидный лейкоз. Оно было менее токсичным для нераковых клеток и значительно уменьшало рост опухолей у животных без существенной потери веса или признаков токсичности. Исследователи предлагают CS18 для дальнейшей разработки как часть комбинированной терапии.
Что дальше
Команда Бейлора будет искать партнеров для продвижения CS18 в дальнейшую разработку лекарств. Остается неясным, когда могут начаться клинические испытания на людях.
1 источник
Ученые Медицинского колледжа Бейлора разработали CS18 для преодоления резистентности рака
