Жаңа антибиотиктер бактерияларды витаминдерден айырады
Материал бірнеше дереккөз негізінде жасанды интеллектпен дайындалды — түпнұсқаларға сілтемелер төменде.
Саарланд фармацевтикалық зерттеулер институтының (HIPS) зерттеушілері бактериялардың энергиямен байланыс тасымалдаушыларын (ECF) блоктайтын синтетикалық препараттарды жасап шығарды, бұл оларды витаминдерден айырып, өлтіреді. Қосылыстар төзімді бактерияларға қарсы тиімділік көрсетіп, бауыр микросомалары сынақтарында тұрақтылық танытты, ал олардың белсенділігі жәндіктердің дернәсілдері мен зебра балықтарында расталды.
Препараттың нысанасы
Бактериялар қоршаған ортадан витаминдерді импорттау үшін энергиямен байланыс тасымалдаушыларын (ECF) пайдаланады. Адам жасушаларында бұл тасымалдаушылар жоқ, бұл оларды селективті нысанаға айналдырады. ECF тасымалдаушыларын блоктайтын препарат бактерияларға шабуыл жасап, адам жасушаларына әсер етпейді, жанама әсерлер қаупін азайтады.
Қосылыстарды оңтайландыру
Ертеректегі синтетикалық ингибитор негізінде HIPS тобы белсенділік пен метаболикалық тұрақтылықты жақсарту үшін көптеген нұсқаларды синтездеді. Алғашқы үміткерлер бауыр микросомалары сынақтарында тым тез ыдырады. Доктор Мостафа Хамедтің айтуынша, серпіліс гетероциклді құрылыс блоктарын қолдану арқылы болды, олар екі қасиетті де бір уақытта жақсартты.
In vivo растау
Молекулалардың жаңа буыны жәндіктердің дернәсілдері мен зебра балықтарындағы бактериялық инфекциялармен сәтті күресті, бұл тірі ағзалардағы белсенділіктің алғашқы растауы болды. Нәтижелер Journal of Medicinal Chemistry журналында жарияланған екі мақалада келтірілген. Команда сүтқоректілер үлгілерінде сынауды қоса алғанда, одан әрі клиникаға дейінгі зерттеулерді жоспарлап отыр.
Бұдан әрі
Команда сүтқоректілер үлгілерінде сынақтар жүргізуді жоспарлап отыр. Үміткерлердің адамға сынауға өтетіні немесе күтпеген уыттылық пен төзімділікке тап болатыны белгісіз.
1 дереккөз
Жаңа антибиотиктер бактерияларды витаминдерден айырады
